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代謝拮抗剤の一覧

概要

 

癌細胞が分裂・増殖する際に、核酸の材料となる物質と科学的構造が似ている物質でDNAの合成を妨げ、癌細胞の代謝を阻害して、増殖を抑制する抗癌剤。ほかの薬と組み合わせることで効果が増強されることがよく知られている。

 

具体的な薬剤

 

●エノシタビン（サンラビン）
血球、骨髄、脾臓、心臓、肺、肝臓等に高濃度に分布し、急性白血病に対して有効性を発揮するとされている。

●カペシタビン（ゼローダ）
手術不能または再発した乳癌。代謝拮抗剤フルオロウラシルのプロドラッグ。

●カルモフール（ミフロール）
胃癌や大腸癌、および乳癌。腸管から吸収されて徐々にフルオロウラシルに変換され、抗腫瘍効果を発揮。

●クラドリビン（ロイスタチン）
ヘアリー細胞白血病に用いられるプリン代謝拮抗剤。数日間の治療期間大部分の人が寛解を得ることができるとされている。

●ゲムシタビン（ジェムザール）
非小細胞肺癌、膵臓癌、胆道癌。高い抗癌作用を持ちながら、副作用は軽いといわれている。

●シタラビン（キロサイド）
大量投与法で、急性白血病に有効。強力で副作用大。

●シタラビンオクホスファート（スタラシド）
作用はシタラビンと同じだが、体内に入ってから活性化し薬効を生み出すプロドラッグ。

●テガフール（アチロン、アフトフール、テフシール、フトラフール、ルナシンほか）
フルオロウラシルのプロドラッグ。体内に入るとおもに肝臓で代謝されフルオロウラシルに変わり、DNAおよびRNAのはたらきを阻害。

●テガフール・ウラシル（ユーエフティ）
消化器系癌を中心に幅広く使用される。体内でフルオロウラシルに変わるテガフールに、ウラシルを配合。

●テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム（TS-1:ティーエスワン）
進行・再発胃癌の第1選択薬。フルオロウラシルを土台として、より効果が高く、副作用の少ない薬を目指して開発された薬で広く用いられている。

●ドキシフルリジン（フルツロン）
体内でフルオロウラシルをもとに、より高い効果と副作用の軽減を目的に開発されたフルオロウラシルのプロドラッグ。

●ネララビン（アラノンジー）
再発又は難治性のT細胞性急性リンパ芽球性白血病(T-ALL)、T細胞性リンパ芽球性リンパ腫（T-LBL）。

●ヒドロキシカルバミド（ハイドレア）
慢性骨髄性白血病に対する補助的な治療に使用。DNAの合成に関わるリボヌクレオチドレダクターゼという酵素の働きを阻害。

●フルオロウラシル（5-FU、カルゾナール、ベンナン、ルナコール、ルナボン）
消化器癌を中心に広く用いられている。ウラシルの代わりにDNAに取り込まれてその合成を阻害し、抗腫瘍効果を発揮。

●フルダラビン（フルダラ）
慢性リンパ性白血病、低悪性度ホジキンリンパ腫。遺伝子DNAやRNAの合成を助ける酵素の働きを阻害。

●ペメトレキセド（アリムタ）
悪性胸膜中皮腫に対してシスプラチンと併用される。腫瘍を形成する3つの酵素に作用する葉酸系。

●ペントスタチン（コホリン）
多くのリンパ系腫瘍、特にヘアリーセル白血病。

●メルカプトプリン（ロイケリン）
急性白血病、慢性骨髄性白血病。DNAの材料分子（アデニン、グアニンなど）の代わりに癌細胞に取り込まれてDNAの複製を妨げ、それによって癌細胞の分裂を阻止する。

●メトトレキサート（メソトレキセート）
白血病の治療薬として開発されたが、現在では乳癌などの治療にも。

 

 

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