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アセチルコリンの遮断薬

アセチルコリンノシャダンヤク

分野名

基礎

解説

【概要】
臭化ベクロニウムとサクシニルコリン(スキサメトニウム)のアセチルコリン遮断作用機序

【詳細は…】
臭化ベクロニウムはアセチルコリン競合性遮断薬
→アセチルコリンがニコチン性受容体に結合するのと同じように、臭化ベクロニウムもニコチン性受容体に結合していく。これにより、受容体が埋まっていくから、臭化ベクロニウム自体に平滑筋収縮作用などはないが、アセチルコリンが受容体に結合する絶対数が減少するから、アセチルコリンによる作用を抑えることができる。

サクシニルコリン(スキサメトニウム)はアセチルコリン脱分極性遮断薬
→アセチルコリンが受容体に結合し脱分極をもたらすことで、神経筋接合部のニコチン性受容体や副交感神経終末のムスカリン性受容体にアセチルコリンの作用が生じるわけである。そしてアセチルコリンは受容体結合後、アセチルコリンエステラーゼにより分解される。分解されることで、受容体は再分極(脱分極ではなくなる)され、またあたらしいアセチルコリンが結合するのを待つ。
しかしここにサクシニルコリンを投与すると、サクシニルコリンはアセチルコリン受容体にアセチルコリン同様結合するのだが、アセチルコリンエステラーゼによって分解されない。つまり、アセチルコリン受容体に持続的脱分極(ずっと脱分極し続ける)を生じさせる。こうなれば、アセチルコリンが受容体に結合したくても結合できないし、アセチルコリン受容体がすでに脱分極状態にあるから、それ以上アセチルコリンよる脱分極を受けないから、アセチルコリンの作用を阻害することができるわけだ。


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